Трихлорид фосфора (PCl3) и оксихлорид фосфора (POCl3) являются сырьем, широко используемым в процессе фармацевтического синтеза. Они применяются как для производства активных веществ (API), так и для изготовления полуфабрикатов из этих веществ.
Активные вещества — это вещества, которые воздействуют на организм человека, вызывая определенный терапевтический эффект. Их небольшое количество находится, в частности, в таблетках, капсулах, гелях, порошках или суспендированных в других препаратах, фармацевтически инертных для организма человека. Благодаря высокой реакционной способности трихлорида фосфора и оксихлорида фосфора открылись широкие возможности использования этих химических соединений в фармацевтической промышленности, и в связи с этим они стали популярным сырьем в процессе производства лекарственных препаратов. Примеры применения PCl3 и POCl3 в фармацевтической промышленности представлены ниже.
Первым примером использования PCl3 является его использование в качестве реагента — вещества, используемого для синтеза лекарств на основе производных сульфонамида. Среди представителей этой группы препаратов можно выделить:
Как PCl3, так и POCl3 используются в качестве субстратов в процессе синтеза производных аминометил бис[фосфоново кислоты. Они представляют собой группу современных терапевтических средств, которые ингибируют резорбцию (рассасывание) кости. В связи с этим данные фармацевтические препараты используются для лечения остеопороза и рака костей. Одним из активных веществ, полученных в результате таких реакций, является [1-гидрокси-2- (1Н-имидазол-1-ил) этилиден]-бис-фосфоновая кислота, известная как золедроновая кислота, которая обладает способностью накапливаться в костях. Ее действие заключается в стимуляции остеобластов образовывать костную ткань и ингибировать кальцификацию костей. Применяется в основном для лечения переломов и в костной хирургии для предотвращения костных осложненияй.
Существует огромное количество научных исследований и патентов, указывающих на возможные применения PCl3 и POCl3 в области фармакологии. Эти публикации указывают на большой потенциал описываемых веществ, а их постоянно увеличивающаяся доля в секторе фармацевтических исследований может привести к расширению круга потенциальных применений в области фармацевтики.
Согласно упомянутым выше научным исследованиям, PCl3 может использоваться в качестве исходного вещества в сложном процессе синтеза препарата под названием Тенофовир. Это органическое соединение из группы фосфонатов, используемое для лечения гепатита типа В, а также для предотвращения симптомов вируса иммунодефицита 1 типа (ВИЧ 1), вызывающего СПИД. В свою очередь, POCl3 может найти потенциальное применение в секторе синтеза витаминов, поскольку он используется в одном из путей синтеза производных витамина B6.
Кроме того, оксихлорид фосфора может служить в качестве реагента в реакции фосфорилирования, то есть присоединения фосфатного остатка к нуклеофильному атому любого химического соединения. Во время реакции с нуклеозидами могут образовываться нуклеотиды, например производные гуанозина, такие как GMP (гуанозин-5′-монофосфат), который является одним из мономеров РНК, а его соли: динатрий (E627), дикалий (E628) и кальций (E629) являются добавками, усиливающими вкус, использующимися в пищевой промышленности.
Другим применением POCl3 является возможность использования его в реакции с N-фенилантраниловой кислотой для получения 9-хлоракридина. В результате дальнейших реакций он создает производные, которые рассматриваются как потенциальные лекарства со свойствами, останавливающими образование раковых опухолей в организме человека. Оксихлорид фосфора также может быть использован для производства абиратерона, активного вещества, используемого для лечения рака предстательной железы.
Смотрите предложение Трихлорид фосфора PF и Оксихлорид фосфора PF от PCC Group.
