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Phosphortrichlorid und Phosphoroxychlorid als Reagenzien im Pharmasektor

Phosphortrichlorid (PCl3) und Phosphoroxychlorid (POCl3) sind Rohstoffe, die in großem Umfang in pharmazeutischen Synthesen eingesetzt werden. Sie werden sowohl für die Herstellung von Wirkstoffen (API) als auch für die Herstellung von Halbfabrikaten dieser Stoffe eingesetzt.

Veröffentlicht: 9-12-2019
PCl3 und POCl3 als Rohstoffe in der pharmazeutischen Synthese

Wirkstoffe sind Substanzen, die auf den menschlichen Körper wirken unddabei einen spezifischen therapeutischen Effekt hervorrufen. Ihre geringen Mengen befinden sich unter anderem in Tabletten, Kapseln, Gelen, Pulvern oder sind in anderen Materialien enthalten, die für den menschlichen Körper pharmazeutisch neutral sind. Die hohe Reaktivität von Phosphortrichlorid und Phosphoroxychlorid führt zu einem breiten Anwendungsspektrum dieser Chemikalien in der Pharmaindustrie und macht sie zu beliebten Rohstoffen bei der Herstellung von Medikamenten. Nachfolgend finden Sie einige Beispiele für PCl3 und POCl3-Anwendungen in der Pharmaindustrie.

PCl3 und POCl3 als Substrate in der Arzneisynthese

Das erste Beispiel für die PCl3-Anwendung ist die Verwendung als Reagenz - eine Substanz zur Synthese von Medikamenten auf Basis von Sulfonamidderivaten. Zu den Vertretern dieser Gruppe von Medikamenten gehören unter anderem:

  • Chlorthalidon - Diuretikum, das bei Krankheiten wie Bluthochdruck, einfachem Harnleiter oder Leber- und Nierenversagen eingesetzt wird,
  • Sulfadiazin - wird zur Behandlung von Verbrennungen eingesetzt. Diese Substanz wird auch zur antibakteriellen Prophylaxe im ganzen Körper eingesetzt, indem die Produktion von Folsäure in Bakterienzellen gestoppt wird. Darüber hinaus wird die Kombination von Sulfadiazin und Pyrimethamin eingesetzt, um der Toxoplasmose entgegenzuwirken, einer parasitären Erkrankung von Mensch und Tier durch Protozoeninfektionen.

Sowohl PCl3 als auch POCl3 werden als Substrate für die Synthese von Aminomethylenbisphosphonsäurederivaten verwendet. Sie sind eine Klasse moderner Therapeutika, die die Knochenresorption (Atrophie) hemmen. Daher werden diese Medikamente bei der Behandlung von Osteoporose und Knochenkrebs eingesetzt. Einer der Wirkstoffe, die infolge solcher Reaktionen erhalten werden, ist[1-Hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)ethliden]bisphosphonsäure, bekannt als Zoledronsäure, die die Fähigkeit hat, sich in den Knochen anzureichern. Seine Wirkung besteht darin, Osteoblasten zur Bildung von Knochengewebe zu stimulieren und den Prozess der Knochenverkalkung zu hemmen. Es wird hauptsächlich bei Frakturen oder Knochenoperationen eingesetzt, um Knochenkomplikationen zu vermeiden.

Mögliche Anwendungen von Phosphortrichlorid und -oxychlorid in pharmazeutischen Synthesen

Es gibt eine große Anzahl von wissenschaftlichen Studien und Patenten, die auf mögliche Anwendungen von PCl3 und POCl3 in der Pharmakologie hinweisen. Diese Publikationen weisen auf das hohe Potenzial dieser Substanzen hin, und ihre stetig wachsende Beteiligung an der pharmazeutischen Forschung könnte zu einer Erhöhung des Pools potenzieller pharmazeutischer Anwendungen führen.

Nach den oben genannten wissenschaftlichen Studien kann PCl3 als Ausgangsstoff in einem komplexen Syntheseprozess eines Medikaments namens Tenofovir verwendet werden. Es handelt sich um eine organische Verbindung auf Phosphonatbasis, die bei der Behandlung von Hepatitis B und zur Vorbeugung der Symptome des Immundefizienz-Virus Typ 1 (HIV 1), d.h. des Virus, das das erworbene Immundefizienz-Syndrom AIDS verursacht, verwendet wird. POCl3 wiederum kann potenziell im Bereich der Vitaminsynthese eingesetzt werden, da es in einer der Arten der Synthese von Vitamin B6-Derivaten verwendet wird.

Darüber hinaus kann Phosphoroxychlorid als Reagenz in der Phosphorylierungsreaktion eingesetzt werden, d.h. den Phosphatrest mit dem nucleophilen Atom einer beliebigen chemischen Verbindung verbinden. In der Reaktion mit Nukleosiden können Nukleotide gebildet werden, z.B. Guanosinderivate, wie GMP (Guanosin-5'-Monophosphat) als eines der RNA-Monomere, während seine Salze: Dinatrium (E627), Dikalium (E628), Kalzium (E629) als Geschmacksverstärker in der Lebensmittelindustrie eingesetzt werden.

Eine weitere Anwendung von POCl3 ist die Möglichkeit, es in einer Reaktion mit N-Phenylantrilsäure zu verwenden, um 9-Chloracryrdin zu erhalten. Als Ergebnis weiterer Reaktionen bildet es Derivate, die als potenzielle Medikamente mit tumorunterdrückenden Eigenschaften im menschlichen Körper gelten. Phosphoroxychlorid kann auch bei der Herstellung von Abirateron eingesetzt werden, einem Wirkstoff zur Behandlung von Prostatakrebs.

Siehe das Angebot von Phosphortrichlorid PF und Phosphoroxychlorid PF.


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