Excipients

Cette catégorie comprend des produits destinés aux fabricants de médicaments, de compléments alimentaires, de dermocosmétiques et de dispositifs médicaux qui recherchent des excipients fiables, reproductibles et bien caractérisés pour la formulation de leurs produits.

Que sont les excipients dans les médicaments et les compléments alimentaires ?

Que sont les excipients et pourquoi jouent-ils un rôle si vital dans l’industrie pharmaceutique ?

Les excipients, également appelés « excipients » en anglais, sont tous les composants des médicaments ou des produits cosmétiques autres que le principe actif . Ils ne sont pas ajoutés pour produire un effet thérapeutique ; leur but est de permettre la fabrication d’un produit présentant la forme, la stabilité et les caractéristiques de performance souhaitées. Les excipients doivent satisfaire à des normes de qualité strictes et ne doivent pas avoir d’effet sur l’organisme humain aux doses utilisées.

Fonctions clés des excipients dans la fabrication des médicaments

Les excipients jouent un rôle clé dans la technologie de formulation des médicaments.

• Ils permettent de formuler le médicament sous la forme posologique appropriée – sans excipients, supports et liants adéquats, il serait impossible de produire un comprimé présentant la dureté et le profil de désintégration appropriés, une capsule à volume contrôlé ou un sirop à la viscosité appropriée.
• Ils garantissent la stabilité physico-chimique : les stabilisants, les antioxydants et les conservateurs protègent la substance active de la dégradation due à des facteurs tels que l’humidité, l’oxygène, la lumière et la température. Des excipients judicieusement sélectionnés déterminent donc, entre autres, les propriétés physiques du médicament et augmentent sa durée de conservation.
• Ils contrôlent le profil de libération : des polymères et des matrices judicieusement sélectionnés permettent une libération à la fois immédiate et prolongée du principe actif, ce qui se traduit directement par une efficacité thérapeutique et un confort accrus pour le patient. Ils régulent ainsi la vitesse de libération du principe actif. Dans le cas des comprimés à libération prolongée, les excipients sont essentiels pour garantir une concentration constante du principe actif dans l’organisme sur une période prolongée.
• Ils influencent la biodisponibilité – les solubilisants, les émulsifiants et les agents mouillants peuvent augmenter considérablement la solubilité et l’absorption d’une substance médicinale peu soluble dans l’eau (classes BCS II et IV).
• Ils améliorent l’acceptabilité de la formulation : les arômes, les édulcorants, les colorants et les agents masquants (par exemple, pour masquer un goût désagréable) influencent les préférences des patients, notamment en pédiatrie et en gériatrie. Les colorants, quant à eux, confèrent aux médicaments une apparence distinctive, facilitant ainsi leur identification.

Les excipients contenus dans les comprimés, les gélules, les sirops, les solutions injectables ou les crèmes ne sont donc pas de simples « agents de remplissage » – ce sont des ingrédients précisément sélectionnés qui contribuent à la qualité, à l’efficacité et à la sécurité de la préparation finale.

De même, les excipients présents dans les dermocosmétiques remplissent des fonctions technologiques essentielles : ils stabilisent les émulsions, régulent la consistance, assurent une hydratation cutanée adéquate, facilitent l’absorption des principes actifs et prolongent la durée de conservation du produit.

Les excipients contenus dans les compléments alimentaires sont soumis à la réglementation alimentaire. Les compléments alimentaires sous forme de comprimés, de gélules, de poudres et de suspensions nécessitent des excipients pour garantir l’homogénéité du dosage, la stabilité et la durée de conservation du produit.

Classification des excipients par fonction – aperçu général

Les excipients peuvent être classés de différentes manières : selon leur structure chimique, la forme du produit dans lequel ils sont utilisés, ou, plus concrètement, selon leur fonction dans la formulation. Vous trouverez ci-dessous un aperçu des excipients disponibles dans la gamme de produits du groupe PCC, classés selon leurs principales fonctions.

Solvants

Un solvant pharmaceutique est un liquide utilisé lors de la fabrication ou de la préparation de médicaments, destiné à dissoudre ou diluer les principes actifs. Le choix approprié de ce solvant est primordial, car il influe sur la stabilité, la biodisponibilité et l’efficacité du médicament final. Les polyéthylène glycols de la gamme PCC – POLIkol 300EXC , POLIkol 400EXC et POLIkol 600EXC – font partie des solvants couramment utilisés.

solubilisants

Leur fonction principale est d’accroître la solubilité des substances actives dans les milieux aqueux ou mixtes. Elles contribuent à résoudre le problème de la faible biodisponibilité des substances actives classées BCS II et IV, qui nécessitent des techniques de formulation spécifiques.

Le mécanisme d’action des solubilisants implique la formation de micelles, de microémulsions ou de complexes d’inclusion, qui « enveloppent » la molécule du principe actif lipophile et permettent son transfert dans une solution aqueuse.

Le choix d’un solubilisant approprié nécessite une analyse des propriétés de la substance active et des exigences de sécurité liées à la voie d’administration spécifique.

Émulsifiants

Les émulsifiants stabilisent les systèmes liquide/liquide biphasiques (émulsions H/E ou E/H). Leur rôle est de réduire la tension interfaciale à l’interface huile-eau. Le choix classique d’un émulsifiant pour une formulation d’émulsion repose sur le concept d’HLB (équilibre hydrophile-lipophile). L’adéquation de la valeur HLB de l’émulsifiant, ou du mélange d’émulsifiants, à la valeur HLB requise de la phase huileuse est essentielle pour obtenir une émulsion stable et durable.

Humectants

Les humectants sont des excipients capables de fixer et de retenir l’eau, aussi bien au sein de la formulation (garantissant sa stabilité malgré les variations d’humidité) que dans la peau ou les muqueuses (effet hydratant). En cosmétique et en dermatologie, les humectants constituent un groupe d’ingrédients actifs essentiels.

Les polyéthylène glycols de la gamme PCC – POLIkol 300EXC , POLIkol 400EXC et POLIkol 600EXC – utilisés dans les formulations cosmétiques (crèmes, lotions, toniques) améliorent l’hydratation de la peau et empêchent le produit de se dessécher.

Agents adoucissants (plastifiants)

Les plastifiants sont des excipients qui abaissent la température de transition vitreuse (Tg) des polymères utilisés dans l’enrobage des comprimés, la matrice des capsules ou les membranes des systèmes à libération contrôlée. Leur rôle est d’accroître la flexibilité de l’enrobage, d’empêcher sa fissuration et d’améliorer son adhérence au noyau du comprimé.

Agents mouillants

Les agents mouillants , c’est-à-dire les tensioactifs aux propriétés mouillantes, réduisent l’angle de contact des principes actifs solides et des granulés avec l’eau ou les milieux biologiquement pertinents. Leur utilisation est particulièrement importante lors de la granulation ou de la compression en comprimés.

Stabilisateurs de formulation

Les stabilisateurs de formulation sont des excipients qui protègent une formulation (système multicomposant) contre la dégradation physico-chimique : coalescence, sédimentation, hydrolyse, oxydation ou séparation de phases. La stabilisation des formulations représente un enjeu majeur en technologie de formulation pharmaceutique et cosmétique.

Agents antistatiques

Les charges électrostatiques constituent un problème majeur dans la fabrication pharmaceutique, notamment lors de la manipulation de poudres et de granulés. Elles peuvent engendrer une hétérogénéité des mélanges, des problèmes de dosage et des contaminations croisées. Les agents antistatiques neutralisent ou limitent l’accumulation de charges électrostatiques à la surface des particules.

Dans les formulations en poudre et en comprimés, les tensioactifs non ioniques peuvent exercer une fonction antistatique auxiliaire en augmentant la conductivité électrique des surfaces des particules par adsorption. Leur utilisation à cette fin est généralement secondaire par rapport à une autre fonction prédominante dans la formulation.

Dispersants

Les dispersants sont des excipients qui facilitent et stabilisent la distribution uniforme de solides dans un liquide (suspensions) ou d’un liquide dans un autre (émulsions). Leur action repose sur le contrôle du potentiel zêta des particules (stabilisation électrostatique) ou sur la formation d’une couche d’adsorption qui empêche l’agglomération (stabilisation stérique).

Émollients

Les émollients sont des excipients qui adoucissent et lissent la peau. Ils comblent les espaces entre les squames de l’épiderme et forment un film protecteur à la surface de la peau, réduisant ainsi la perte insensible en eau (PIE). Ils constituent un ingrédient essentiel des crèmes, lotions, pommades et autres dermocosmétiques destinés aux soins de la peau.

modificateurs de rhéologie

Les modificateurs de rhéologie sont des excipients qui influencent les propriétés d’écoulement d’une formulation : sa viscosité, sa thixotropie, son seuil de cisaillement et son comportement sous contrainte mécanique. Le choix du modificateur de rhéologie approprié est essentiel pour obtenir la consistance souhaitée de la préparation (crème, gel, liquide, suspension) et pour maîtriser son comportement lors de l’application.

Classification des excipients selon leur structure chimique

Les produits de notre gamme peuvent également être classés selon leur structure chimique, ce qui permet de mieux comprendre leurs propriétés et leurs interactions au sein des formulations.

Polyéthylène glycols (PEG)

Les polyéthylène glycols (PEG) sont des polymères d’oxyde d’éthylène de formule générale H( _OCH₂CH₂ ) _nOH . Ce sont des produits linéaires et hydrophiles aux propriétés non ioniques.

Dans la catégorie des excipients, le groupe PCC propose trois classes de PEG particulièrement importantes :

• POLIkol 300EXC – PEG-6, liquide, faible viscosité, excellentes propriétés de solubilisation et de mouillage ;
• POLIkol 400EXC – PEG-8, liquide, viscosité modérée, largement accepté dans les pharmacopées ;
• POLIkol 600EXC – PEG-12, liquide-semi-liquide, viscosité plus élevée, modificateur de rhéologie et plastifiant efficace.

Les glycols PEG font partie des excipients couramment utilisés. Leurs profils de sécurité, leurs propriétés physico-chimiques, ainsi que les méthodes de contrôle de leur qualité, sont décrits en détail dans la Ph. Eur. (Pharmacopée européenne), l’USP/NF (Pharmacopée des États-Unis) et d’autres pharmacopées majeures.

Éthoxylates d’alcools gras

Les éthoxylates d’alcools gras sont obtenus par condensation d’alcools gras avec de l’oxyde d’éthylène. Ces produits combinent des propriétés lipophiles (héritées de l’alcool gras) et hydrophiles (liées à la chaîne de PEG ), ce qui leur confère des propriétés tensioactives : ils réduisent la tension superficielle et la tension interfaciale.

L’offre de PCC dans ce groupe de produits comprend le ROKAnol T6EXC (Ceteareth-6) , un dérivé oxyéthylène d’un mélange d’alcools cétylique et stéarylique. Son faible degré d’éthoxylation lui confère une hydrophilie modérée et un HLB proche de 9-10, ce qui en fait un émulsifiant H/E efficace pour les crèmes et les émulsions.

Acides gras alcoxylés (huiles végétales oxyéthylées)

Les huiles végétales oxyéthylées, notamment les huiles de ricin oxyéthylées, sont obtenues par l’ajout d’oxyde d’éthylène à l’huile de ricin naturelle. Il en résulte un noyau triglycéride hydrophobe entouré de chaînes de PEG hydrophiles. Ces produits présentent des propriétés solubilisantes et émulsifiantes exceptionnelles.

ROKAcet R35EXC (huile de ricin PEG-35) est un produit phare de la gamme PCC. Grâce à sa structure triglycéridique à chaînes PEG , il forme des micelles efficaces capables de solubiliser de grandes quantités de substances lipophiles en milieu aqueux.

Esters de sorbitan et esters de sorbitan polyoxyéthylés (polysorbates)

Les esters de sorbitane sont issus de l’estérification du sorbitol par des acides gras. Ils se caractérisent par un faible indice HLB et agissent comme émulsifiants eau-dans-huile (E/H). Leurs dérivés polyoxyéthylénés, les polysorbates, sont plus hydrophiles et figurent parmi les émulsifiants et solubilisants huile-dans-eau (H/E) les plus importants de l’industrie pharmaceutique.

Le ROKwinol 20EXC (Polysorbate 20) est un ester de laurate de sorbitan (acide en C12) contenant 20 unités EO. Ce produit se caractérise par un indice HLB élevé, une excellente biodégradabilité et une conformité réglementaire. Le Polysorbate 20 est largement utilisé dans les formulations orales, topiques et parentérales, ainsi que dans les produits biopharmaceutiques modernes comme stabilisant pour les protéines thérapeutiques.

Excipients sous diverses formes pharmaceutiques et applications cosmétiques

Il est essentiel de connaître les fonctions des excipients, mais il est tout aussi important de comprendre dans quelles formulations pharmaceutiques et cosmétiques spécifiques ils sont utilisés. Nous présentons ci-dessous les principaux domaines d’application.

Excipients dans les comprimés

Les comprimés demeurent la forme pharmaceutique la plus utilisée au monde. Leur fabrication, afin d’obtenir une dureté, une vitesse de désintégration, une uniformité et un profil de libération appropriés, exige des excipients soigneusement sélectionnés. Dans les comprimés enrobés classiques, les produits PCC agissent notamment comme plastifiants de l’enrobage , comme solubilisants dans le noyau du comprimé ou comme agents mouillants ajoutés aux granules ou à l’enrobage à faible concentration.

Excipients en capsules

Dans les gélules et les capsules molles, les excipients garantissent les propriétés de remplissage appropriées : fluidité, viscosité et solubilisation des principes actifs. Les polyéthylène glycols de la gamme PCC – par exemple le POLIkol 400EXC – sont un composant classique des remplissages liquides pour capsules molles, où ils assurent l’homogénéité et la stabilité de la formulation.

Excipients dans les solutions buvables et les sirops

Dans les formulations liquides (sirops, solutions buvables, suspensions), les facteurs suivants sont essentiels : une bonne solubilité des ingrédients, une stabilité chimique et microbiologique, une rhéologie appropriée et une bonne acceptabilité organoleptique. Les glycols PEG stabilisent les sirops et les émulsions.

Excipients en dermocosmétiques – crèmes, émulsions et gels

Dans les formulations cosmétiques, les excipients de la gamme PCC garantissent la stabilité des émulsions, une consistance optimale et les propriétés sensorielles et de soin de la peau du produit. Émulsifiants, humectants et émollients constituent la base fonctionnelle d’une large gamme de produits de soin : crèmes visage et corps, lotions, toniques, essences, masques et émulsions.

Exigences de qualité et réglementaires relatives aux excipients pharmaceutiques

Les excipients pharmaceutiques sont soumis à des exigences de qualité rigoureuses, dont la connaissance est essentielle pour les formulateurs pharmaceutiques et les services d’assurance qualité/contrôle qualité des fabricants de médicaments.

Les principales normes et réglementations comprennent :

• Pharmacopée européenne (Ph. Eur.) – contient des monographies pour tous les excipients utilisés dans les médicaments destinés au marché européen ; les exigences portent sur la pureté, l’identité, les propriétés physiques et la sécurité ;
• USP/NF (Pharmacopée des États-Unis / Formulaire national) – normes analogues pour le marché américain ;
• IPEC (Conseil international des excipients pharmaceutiques) – une organisation industrielle publiant des lignes directrices et des normes pour les bonnes pratiques de fabrication des excipients ( BPF pour les excipients ) ;
• ICH Q8, Q9, Q10, Q11 – Lignes directrices ICH relatives à la conception, au contrôle de la qualité et à la gestion des risques dans le développement et la fabrication des médicaments
• Règlement (CE) n° 726/2004 et Directive 2001/83/CE – le cadre réglementaire des médicaments dans l’UE, y compris les exigences relatives à la déclaration des excipients dans les dossiers d’enregistrement.

Les produits de la catégorie Excipients proposés par le Groupe PCC dans le cadre de la gamme EXC sont fabriqués conformément aux exigences de la pharmacopée et sont accompagnés d’une documentation complète comprenant les spécifications du produit, les certificats d’analyse (CoA) et, sur demande du client, la documentation IPEC.

Pourquoi choisir les excipients du groupe PCC ?

En choisissant les excipients de la gamme du groupe PCC, les fabricants de médicaments, de compléments alimentaires et de cosmétiques bénéficient de nombreux avantages significatifs :

• Disponibilité et flexibilité d’approvisionnement – ​​En tant que grand fabricant européen de matières premières chimiques, le groupe PCC garantit la régularité de ses approvisionnements et une grande flexibilité en termes de volumes de commandes, un atout essentiel pour la gestion de la chaîne d’approvisionnement dans l’industrie pharmaceutique. Collaborer avec un fabricant européen permet de minimiser les risques de perturbations ou de retards d’approvisionnement liés au contexte géopolitique actuel dans d’autres régions du monde.
• Échantillons – pour la plupart des produits, il est possible de commander des échantillons à des fins de test.
• Assurance qualité et conformité réglementaire – Les produits de la gamme EXC sont fabriqués selon des normes rigoureuses et conformément aux exigences de la Pharmacopée européenne et des BPF de l’IPEC relatives aux excipients. La documentation nécessaire sera mise à la disposition du client sur demande.
• La reproductibilité des lots – une chaîne d’approvisionnement stable et un processus de fabrication contrôlé garantissent la reproductibilité des principaux paramètres physico-chimiques du produit, ce qui est essentiel pour maintenir la reproductibilité du processus de fabrication de la formulation du médicament.
• Large gamme d’applications – Les glycols PEG , les huiles de ricin éthoxylées, les alcools gras alcoxylés et les polysorbates de la gamme PCC remplissent simultanément de multiples fonctions technologiques, ce qui simplifie la formulation et réduit le nombre de matières premières nécessaires.

Les excipients sont des éléments essentiels de tout produit pharmaceutique et cosmétique moderne, qu’il s’agisse de médicaments, de cosmétiques ou de compléments alimentaires. Leur sélection et leur qualité influencent directement l’efficacité, la sécurité, la stabilité et l’acceptabilité du produit par le patient ou le consommateur.

La gamme du groupe PCC dans la catégorie Excipients comprend, entre autres, des produits soigneusement sélectionnés – des polyéthylène glycols (POLIkol 300EXC, 400EXC, 600EXC), de l’huile de ricin oxyéthylée (ROKAcet R35EXC), de l’alcool cétéarylique éthoxylé (ROKAnol T6EXC) et du polysorbate 20 (ROKwinol 20EXC) – qui forment ensemble une gamme complète d’excipients pour la formulation d’une grande variété de produits pharmaceutiques et cosmétiques.

Chaque produit est accompagné d’une documentation de qualité et sa qualité est conforme aux exigences pharmacopéiques et réglementaires, permettant son utilisation dans les médicaments soumis à enregistrement dans l’UE et sur d’autres marchés mondiaux.

Si vous recherchez des excipients éprouvés et de haute qualité pour vos formulations pharmaceutiques, dermocosmétiques ou de compléments alimentaires, nous vous invitons à consulter les fiches techniques détaillées des produits et à contacter le service technique et commercial du groupe PCC.